E' una sostanza particolarmente presente nei muscoli, dove riveste un'importante funzione di conservazione dell'energia. La creatina è presente quasi esclusivamente nei muscoli (95%), sia in forma libera (35% circa) sia fosforilata, cioè in una forma contenente fosforo detta creatinfosfato o fosfocreatina, che, poi, è quella effettivamente interessata al suo ruolo biologico. Nel muscolo a riposo si ha la produzione di creatinfosfato dalla creatina, grazie all'azione dell'enzima (proteina che velocizza un determinato processo che avviene nell'organismo) creatinchinasi. Ciò avviene a spese dell'ATP (la molecola nella quale gli organismi viventi immagazzinano l'energia necessaria per svolgere le proprie attività cellulari). Durante l'esercizio fisico, invece, tale trasformazione è diretta soprattutto alla produzione dell'ATP. In sede muscolare, inoltre, dalla creatina si ottiene creatinina, che passa in circolo ed è eliminata con le urine. La creatina è eliminata solo in tracce con le urine, perché viene riassorbita a livello renale. Conseguentemente, la comparsa di creatina nelle urine (creatinuria) in certa quantità, è la spia di malattie come il diabete (malattia in cui l'organismo è incapace di regolare il livello di zuccheri presenti nel sangue), l'ipertiroidismo (malattia della tiroide causata da una produzione di ormoni troppo elevata), ecc.. Ogni giorno il nostro organismo ha bisogno di circa 2 g di creatina, che ricava dagli alimenti (soprattutto carne) o produce da sé partendo da alcuni aminoacidi. In particolari circostanze, come nei soggetti che praticano sport o che hanno un'alimentazione squilibrata, può essere necessaria la somministrazione di creatina per via orale. Ciò, in ogni caso, sotto controllo medico e per un tempo limitato, dal momento che potrebbe risultarne alterato il normale meccanismo di produzione della creatina da parte dell'organismo. non possono farlo, però, i malati di reni, le donne in gravidanza ed i bambini di età inferiore a dodici anni.